Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Endast för forskningsanvändning
Semaglutid, säljs under varumärkenaOzempisk,WegovyochRybelsus, är enantidiabetisk medicinanvänds för behandling avdiabetes typ 2och somläkemedel mot fetmapå lång siktvikthantering, utvecklad avNovo Nordiskunder 2012. Semaglutid är enGLP-1-receptoragonist, vilket betyder att den efterliknar människans agerandeinkretin glukagonliknande peptid-1(GLP-1), vilket ökarinsulinsekretion och ökandeblodsockerbortskaffande och förbättringglykemisk kontroll.Biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor och förstoppning. I december 2017 godkändes den injicerbara versionen vid namn Ozempic.I september 2019 godkändes en version som kan tas genom munnen (Rybelsus) och i juni 2021 godkändes en högre dosinjektion såld under varumärket Wegovy för långsiktig viktkontroll hos vuxna av USAFood and Drug Administration(FDA).I januari 2023 gav FDA Novo Nordisk tillstånd att revidera etiketten för att indikera att oral Rybelsus kan användas som enförsta linjens behandlingför vuxna med typ 2-diabetes – vilket betyder för personer som inte tidigare har tagit en annan diabetesmedicin. År 2020 var semaglutid det 129:e vanligaste läkemedlet i USA, med mer än 4 miljoner recept. Synonymer: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Endast för forskning.
Biologisk aktivitet
| Beskrivning | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), en långverkande glukagonliknande peptid 1 (GLP-1) analog, är enGLP-1-receptoragonist med potential för behandling av typ 2-diabetes mellitus (T2DM). |
| Mål | GLP-1-receptor |
| In vitro | Semaglutid väljs som den optimala kandidaten en gång i veckan.Semaglutid har två aminosyrasubstitutioner jämfört med human GLP-1 (Aib8, Arg34) och är derivatiserad vid lysin 26. GLP-1R-affiniteten för semaglutid (0,38 ± 0,06 nM) är trefaldigt minskad jämfört med liraglutid, medan albuminaffiniteten är ökad. |
| In vivo | Halveringstiden i plasma är 46,1 timmar hos minigrisar efter iv administrering, och semaglutid har en MRT på 63,6 timmar efter scdosering till minigrisar. |
Protokoll (från referens)
| Cellforskning: | ● Celllinjer:BHK-celler ● Koncentrationer:0,01 pM – 0,1 μM ● Inkubationstid:3 h ● Metod:Frysta alikvoter av BHK-celler som uttrycker både hGLP-1R och CRE eldflugaluciferas (klon FCW467-12A/KZ10-1) tinas, tvättas två gånger i PBS och suspenderas i analysbuffert.Celler ströks ut i 96-brunnars plattor med 5000 celler/brunn i en volym av 50 μL.Föreningar som ska testas späds i analysbuffert och en 50 μL alikvot överförs till plattan som innehåller cellerna för att nå slutliga analyskoncentrationer på 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Plattan inkuberas i 3 timmar vid 5 % CO2vid 37°C.Plattan fick stå i rumstemperatur i 15 minuter innan 100 μL steadylit plus reagens tillsattes.Plattan täcks för att skydda den från ljus och skakas i rumstemperatur i 30 min.Plattan avläses i ett TopCount NXT-instrument. |
Löslighet (25°C)
| In vitroOmgång: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Olöslig | |
| Vatten | Olöslig |
Kemisk information
| Molekylvikt | 4113,58 | ||
| Formel | C187H291N45O59 | ||
| CAS-nr. | 910463-68-2 | ||
| Lagring | 3 år | -20°C | pulver |
| 2 år | -80°C | i lösningsmedel | |
| Frakt | Rumstemperatur frakt(Kvalitetsfri: produkten är bra vid 37℃ i minst 1 vecka.) | ||
Information om klinisk prövning
| NCT-nummer | Rekrytering | Interventioner | Betingelser | Sponsor/samarbetspartners | Start datum | Faser |
| NCT05537233 | Har inte rekryterat ännu | Läkemedel: Semaglutid|Läkemedel: Placebo | Typ 1-diabetes|fetma | University of Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 januari 2023 | Fas 2 |
| NCT04885634 | Har inte rekryterat ännu | Läkemedel: Semaglutid Injicerbar produkt|Läkemedel: Placebo | Förmaksflimmer|Övervikt och fetma | Axel Brandes|Herlev och Gentofte sjukhus|Hillerod sjukhus Danmark|Svendborg sjukhus|Sydvästjyllands sjukhus|Odense universitetssjukhus | oktober 2022 | Fas 3 |
| NCT05579977 | Rekrytering | Läkemedel: PF-07081532|Övrigt: Placebo|Läkemedel: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Fetma | Pfizer | 27 oktober 2022 | Fas 2 |
| NCT05254314 | Rekrytering | Läkemedel: Semaglutid Pen Injektor 2,4 mg per vecka|Övrigt: Placebo | Astma | Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 7 september 2022 | Fas 2 |
| NCT05478252 | Rekrytering | Läkemedel: Semaglutid J| Läkemedel: Semaglutid B | Diabetes mellitus typ 2 | Novo Nordisk A/S | 3 augusti 2022 | Fas 3 |
(data frånhttps://clinicaltrials.gov, uppdaterad 2022-11-29)
